La L-asparaginase est une enzyme de nature protéique extraite de cultures dEscherichia coli ; elle détruit par hydrolyse lasparagine.
Cet acide aminé représente un constituant de base de la substance protéique cellulaire ; les cellules leucémiques ne pouvant effectuer elles-mêmes la synthèse de cet acide aminé doivent utiliser lasparagine extracellulaire.
Celle-ci étant hydrolysée par la L-asparaginase, cette carence entraîne une destruction des cellules incapables de faire la synthèse endogène de lasparagine.
Du fait de ce mode daction particulier, il ny a pas de résistance croisée avec les autres cytostatiques.