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Hormones et antihormones utilisées comme antinéoplasiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Hormones et antihormones utilisées comme antinéoplasiques"

Abarélix est un décapeptide synthétique, qui agit comme antagoniste de la gonadolibérine (ou GnRH).
Il provoque une réduction rapide des taux sériques de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculostimulante (FSH) et, en conséquence, une réduction des taux de testostérone chez les hommes et d'œstradiol chez les femmes.

L’AMP est un analogue de la 17 a‑hydroxyprogestérone avec des effets anti-œstrogéniques, antiandrogéniques et antigonadotrophiques.
inhibe la sécrétion des gonadotrophines ce qui, à son tour, prévient la maturation folliculaire et l’ovulation.

est un puissant et hautement sélectif inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase.
Chez la femme ménopausée, l'estradiol résulte principalement de la conversion, dans les tissus périphériques, de l'androstènedione en estrone via le complexe enzymatique de l'aromatase.

Le bicalutamide est un antiandrogène non stéroïdien spécifique des récepteurs androgéniques, dépourvu de toute autre activité endocrinienne.
Il induit une régression du cancer de la prostate en bloquant l'activité des androgènes au niveau de leurs récepteurs.

La buséréline est un analogue très puissant de l'hormone naturelle de libération de la gonadotrophine (gonadoréline, GnRH, LH-RH).
L'effet pharmacologique initial de la buséréline consiste en une stimulation de la libération de gonadotrophines et de la sécrétion de testostérone.

Le cétrorélix est un antagoniste du facteur de libération de l'hormone lutéinisante (LH-RH).
La LH-RH se lie aux récepteurs membranaires des cellules hypophysaires.

Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines (GnRH).
Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l'hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculostimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone (T) par les testicules.

Equivalence œstrogénique : 0.
3 mg de diéthylstilbestrol a le même effet que 1 mg d'œstrone.

Antinéoplasique permettant un traitement mixte associant une chimiothérapie et une hormonothérapie.
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Administrés per os, les estrogènes peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques: stimulation de la synthèse lors du premier passage hépatique de protéines synthétisées par le foie agiotensinogène, VLDL-triglycérides, altération des facteurs de la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
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L’exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l’aromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, l’androstènedione.
Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à l’aromatase dans les tissus périphériques.

Le flutamide est un anti-androgène pur non stéroïdien.
Il agit en bloquant les récepteurs androgéniques prostatiques.

Le fulvestrant est un antagoniste compétitif des récepteurs aux estrogènes (RE) avec une affinité comparable à l’estradiol.
Le fulvestrant bloque les actions trophiques des estrogènes sans posséder une quelconque activité agoniste partielle (de type estrogène).

Chez les patientes en cours de stimulation ovarienne contrôlée, la durée médiane du traitement avec le ganirélix était de 5 jours.
Pendant le traitement par le ganirélix, l’incidence moyenne des élévations de LH (> 10 UI/L) avec une élévation concomitante de la progestérone (> 1 ng/mL) a été de 0,3 - 1,2 % comparée à 0,8 % pendant le traitement par agoniste de la GnRH.

L’élimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumral dépend de la présence des estrogènes et lorsqu’une hormonothérapie est instituée.
Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de l’action d’une enzyme, l’aromatase, sur les androgènes d’origine surrénalienne (principalement l’androstènedione et la testostérone), qu’elle transforme en estrone et estradiol.

L’acétate de leuproréline est un analogue synthétique de la LHRH, une hormone hypothalamique qui est produite naturellement et qui contrôle la libération des hormones gonadotropes, la LH (hormone lutéinisante) et la FSH (hormone folliculo-stimulante) par le lobe antérieur de l’hypophyse.
Ces hormones stimulent à leur tour la synthèse des stéroïdes gonadiques.

Comme pour les autres progestatifs, le mécanisme d'action antinéoplasique de l'acétate de mégestrol dans le cancer du sein repose sur un effet anti-estrogénique.
Un mécanisme cytotoxique direct a aussi été évoqué pour expliquer le mécanisme d'action antitumorale du médicament.

Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes) et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.
In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui.

Anti-estrogène par inhibition compétitive de la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs.
Par ailleurs, le tamoxifène possède un effet estrogénique sur plusieurs tissus tels l'endomètre et l'os (diminution de la perte osseuse post-ménopausique) et sur les lipides sanguins (diminution du LDL cholestérol).


La liste des médicaments appartenant au groupe - Hormones et antihormones utilisées comme antinéoplasiques:

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