Les caractéristiques pharmacocinétiques du granisétron sont les suivantes:
cinétique linéaire aux doses thérapeutiques
absorption rapide et complète
biodisponibilité de l'ordre de 60%, en raison d'un effet de premier passage hépatique, non influencée par la prise de nourriture
volume de distribution de l'ordre de 3 l/kg
taux de fixation aux protéines sériques de 65%
clairance essentiellement de type hépatique, rapide chez la plupart des patients
biotransformation caractérisée par des réactions de N-déméthylation et d'oxydation du noyau aromatique suivi de conjugaisons
demi-vie plasmatique de 9 heures avec une large variabilité inter-individuelle
excrétion urinaire correspondant à 12% de la dose administrée sous forme inchangée et 50% sous forme de métabolites; le reste de la dose est éliminé par les fécès sous forme de métabolites.
Il n'y a pas de corrélation entre la concentration plasmatique et l'efficacité clinique du granisétron qui peut être efficace sans être détectable dans le plasma.
Peuvent survenir des épisodes de céphalées, constipation ou hypotension artérielle, le plus souvent minimes ou modérés. Une légère élévation des transaminases, ainsi que des réactions cutanées bénignes ont été observées dans de rares cas. De rares réactions cutanées, ainsi que de très rares réactions d'hypersensibilité, parfois sévères (réactions anaphylactoïdes) ont été rapportées.
Mises en garde
Prendre en compte le risque éventuel d'hypersensibilité croisée avec les autres antagonistes des récepteurs 5HT3.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Précautions d'emploi
Le granisétron peut diminuer la motricité colique. En cas de signes d'occlusion subaiguë, une surveillance doit être exercée après l'administration du produit.