La naloxone, un dérivé semi-synthétique de la morphine (N-allyl-noroxymorphone), est un antagoniste spécifique aux opioïdes, qui agit en concurrence sur les récepteurs d'opioïdes.
Elle a une très forte affinité avec les sites des récepteurs des opioïdes et peut donc remplacer à la fois les agonistes opioïdes et les antagonistes partiels, comme la pentazocine, par exemple, mais aussi la nalorphine.
La naloxone ne neutralise pas la dépression centrale provoquée par des hypnotiques ou d'autres produits non-opioïdes et ne possède pas de propriétés « agonistes » ou similaires à celles de la morphine, caractéristiques des autres antagonistes opioïdes.
En l'absence d'opioïdes ou de l'effet agonistique d'autres antagonistes opioïdes, elle ne montre aucune activité pharmacologique.