Vinca-alcaloïdes et analogues

La vincristine est un alcaloïde extrait de la pervenche de Madagascar ou Catharanthus roseus (Vinca rosea) avec un effet antinéoplasique.

La vincristine se lie aux protéines microtubulaires, induisant leur dépolymérisation.

La plus touchée est la tubuline, la protéine microtubulaire la plus importante dans les cellules eucaryotes.

Le dysfonctionnement tubulaire dû à la dépolymérisation inhibe la formation du fuseau mitotique et entraîne un arrêt de la mitose en métaphase.

Antinéoplasique cytostatique de la classe des vinca-alcaloïdes.

Son mode d'action n'est pas entièrement connu.

Les caractéristiques suivantes ont été mises en évidence: fixation sur tubuline intracellulaire ; interférence dans les voies métaboliques des acides aminés qui conduisent de l'acide glutamique à l'acide citrique et à l'urée (étude en culture de tissus qui tendent à être confirmées par des expériences in vivo en expérimentation animale) ; action antitumorale antagonisée par l'acide glutamique ou par le tryptophane, mais pas par l'acide aspartique (les acides glutamique et aspartique protègent la souris vis-à-vis des doses létales de vinblastine) ; action sur la production d'énergie cellulaire nécessaire à la mitose ; interférence avec la synthèse des acides nucléiques.

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Le mode d'action de la vindésine n'est pas complètement élucidé.

A l'instar des autres Vinca alcaloïdes (VELBE et ONCOVIN), ELDISINE entraîne un arrêt en métaphase des cellules en division mitotique.

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La vinorelbine est un antinéoplasique cytostatique de la famille des Vinca-Alcaloïdes mais à la différence des autres vinca-alcaloïdes, la partie catharantine de vinorelbine a été structurellement modifiée.

Au niveau moléculaire, la vinorelbine agit sur l’équilibre dynamique de la tubuline au sein de l’appareil microtubulaire de la cellule.

La vinorelbine inhibe la polymérisation de la tubuline.

Elle agit préférentiellement sur les microtubules mitotiques, et n’affecte les microtubules axonaux qu’à forte concentration.