Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5-HT3 и агонистом рецептора 5-HT4.
Он обладает анксиолитическим и ноотропным действием на животных моделях.
Он также оказывает противорвотное и респираторное действие, уменьшая апноэ во сне и устраняет угнетенное дыхание, вызванное опиоидами, в исследованиях на животных.
Было обнаружено, что закоприд значительно увеличивает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг.
Является неселективным антагонистом серотониновых и гистаминновых рецепторов.
Также проявляет антиадренергические свойства.
Оксеторон возможно оказывает антидофаминергическое действие поскольку при применении данного препарата наблюдаются гиперпролактинемия и экстрапирамидные реакции.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов.
Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.
Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Мощный и селективный 5-HT3 антагонист рецепторов, оказывающий противорвотное действие.
In vitro панкоприд проявлял высокую аффинность (Ki = 0,40 нМ) к меченным [3H] GR65630 сайтам распознавания 5-HT3 в мембранах коры головного мозга крыс.
In vivo панкоприд подавлял индуцированную 5-HT брадикардию у анестезированных крыс при внутривенном введении.
Однократная пероральная доза (10 мкг / кг) панкоприда вызывала значительное угнетение брадикардического рефлекса в течение 8-часового периода.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
